二 次 大 戰 期 間 德 國 醫 師 以 磺 胺 劑 治 療 斑 疹 傷 寒 ， 患 者 服 用 後 發 生 血 糖 過 低 的 現 象 ， 於 是 進 一 步 的 研 究 發 展 成 此 系 列 ， 具 有 降 血 糖 作 用 卻 沒 有 抗 菌 特 性 的 磺 醯 尿 素 類 藥 物 。
1956 年 tolbutamide 首 先 在 美 國 上 市 ， 開 啟 了 糖 尿 病 的 口 服 治 療 方 式 ， 接 著 acetohexamide （ Dymelor 戴 美 樂 ） 、 tolbutamide （ Tolinase ） 及 chlorpropamide （ Diabinese 特 泌 胰 ） 相 繼 問 世 。
上 述 藥 物 統 稱 為 第 一 代 磺 醯 尿 素 藥 物 ， 一 般 而 言 第 一 代 藥 物 的 劑 量 較 高 ， 作 用 時 間 較 長 （ 除 tolbutamide 外 ） ， 其 間 若 有 血 糖 偏 低 的 現 象 ， 即 使 停 藥 低 血 糖 仍 會 持 續 一 段 時 間 ， 藥 界 遂 致 力 發 展 第 二 代 的 磺 醯 尿 素 藥 物 。
陸 續 成 功 的 有 glibenclamide ( Eugucon 佑 爾 康 ) 、 glipizide ( Mnidiab 滅 糖 尿 ) 及 gliclazide ( Diamicron 岱 蜜 克 龍 ） 。 以 劑 量 而 言 第 二 代 的 藥 物 較 第 一 代 具 有 較 強 的 降 血 糖 作 用 且 更 安 全 ， 所 以 現 在 臨 床 己 很 少 使 用 第 一 代 藥 品 。
降 血 糖 原 因
磺 醯 尿 素 藥 物 經 由 下 列 幾 方 面 達 到 降 血 糖 的 目 的 ：
1. 主 要 經 由 刺 激 胰 臟 的 β - 細 胞 釋 放 胰 島 素 降 低 血 糖 。
2. 減 少 糖 尿 病 患 組 織 對 胰 島 素 抗 性 ， 增 加 葡 萄 糖 利 用 。
3. 減 少 肝 臟 廓 清 胰 島 素 的 作 用 ， 能 使 較 多 的 胰 島 素 進 入 周 邊 血 液 循 環 。
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