磺 醯 尿 素 藥 物 服 用 後 大 部 分 會 和 血 中 蛋 白 質 結 合 (90-99﹪) , 主 要 在 肝 臟 代 謝 , 代 謝 物 再 由 腎 臟 排 除 。 Tolbutamide 是 磺 醯 尿 素 藥 物 類 藥 物 中 作 用 最 短 的 藥 物 , Chlorpropamide 作 用 最 長 , 長 達 36 - 72 小 時 , 劑 量 過 量 時 容 易 造 成 過 長 的 低 血 糖 效 應 , 而 且 會 在 肝 臟 代 謝 成 仍 具 活 性 的 代 謝 物 , 對 老 年 人 及 腎 臟 功 能 不 佳 者 最 好 避 免 使 用 , 現 在 臨 床 幾 乎 己 不 在 使 用 。

磺 醯 尿 素 藥 物 的 吸 收 不 會 受 食 物 影 響 , 但 食 物 會 延 遲 藥 品 達 到 最 高 血 中 濃 度 的 時 間 , 特 別 是 gliclazide , 所 以 部 份 學 者 認 為 應 在 餐 前 三 十 分 鐘 前 服 用 , 但 對 大 多 數 磺 醯 尿 素 類 藥 物 而 言 在 飯 前 、 飯 中 、 或 飯 後 一 小 時 內 服 用 , 整 體 藥 效 實 無 多 大 區 別 , 特 別 是 某 些 病 患 自 主 能 力 差 又 乏 人 照 顧 , 常 於 服 藥 物 後 忘 記 用 餐 造 成 低 血 糖 , 對 於 此 類 患 者 基 於 多 方 考 量 可 考 慮 於 飯 中 服 用 或 飯 後 立 即 服 用 , 以 確 保 安 全 。

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